“解熱良藥”布洛芬與其雜質和對映異構體的分析
布洛芬為白色結晶或粉末，英文名為Ibprofen，化學名為２-（４－異丁基苯基丙酸），又名為異丁洛芬、異丁苯丙酸，化學式為C13H18O2，相對分子質量為206.28，結構式如圖１。
圖1 布洛芬結構式
布洛芬是一種解熱鎮痛的非甾體抗炎藥，主要通過抑制外周神經環氧合酶-2的合成以減少前列腺素（致痛成分）和炎癥因子的產生，由此減輕組織充血和降低神經痛覺的敏感性，從而達到鎮痛的效果。在解熱方面，布洛芬主要通過作用于下丘腦的體溫調節中樞，降低其異常興奮型，調節神經來擴張皮膚血管，增加排汗量使皮膚散熱；同時穩定白細胞內溶酶體膜， 阻礙致熱原的釋放，達到降低體溫的效果。
布洛芬在合成制備過程中會產生多種雜質，典型的是間異丁基布洛芬，也被稱為布洛芬雜質A，是一種布洛芬的位置異構體。
布洛芬分子中含有一個手性中心，是一種手性藥物，有兩個互為鏡像的對映異構體，S(+)-布洛芬和R(-)-布洛芬（如圖2），二者在藥理方面具有明顯區別。國家開始有要求檢測對映異構體。
布洛芬的大多數色譜分析需求也來源于以上兩種原因。
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圖2 布洛芬手性結構示意圖
綜合布洛芬及其雜質與手性異構體的分離分析，菲羅門總結以下四種分析方法供相關分析工作者參考。
一、布洛芬及其異構體雜質的分析
App ID: FLM-T220002
案例名：Titank F5 分離布洛芬及雜質 A、B、O
方法：自定
色譜柱：Titank F5 5μ 150*4.6mm（貨號：FMF-5565-EONU)
檢測：UV 214 nm
柱溫：25℃
流動相： 水：乙腈：1%磷酸=60：30：10
方法說明：使用 Titank F5固定相，可以將布洛芬及雜質 A、B、O 之間分離，升高柱溫可有效縮短分析時間，但分離度會有輕微的減小。若采用Titank F5 3u 150*4.6mm(貨號：FMF-5564-EONU)柱，將獲得更高分離度與柱效。
二、布洛芬及其反離子的分析
App ID: FLM-C190066
案例名：酸性藥物萘普生、酮洛芬、布洛芬和堿性反離子鈉的HPLC分離
方法：自定
色譜柱：Comixsil RPAC 3μm 100×3.0mm (貨號：FMD-RPAC3-YONU)
檢測：UV 275?nm/ELSD 45°C
流動相：乙腈：50mM 乙酸銨（pH 5）：水 =（70：20：10）
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此方法方便同時直接觀測反離子鈉，鉀離子等。
三、布洛芬的手性對映體反相條件分析
App ID: FLM-B230019
案例名：布洛芬手性異構體分離
方法：自訂
色譜柱：Chiral MJ(2)-RH 5u 250*4.6mm（貨號：FMG-AC5-B03-R )
檢測波長：220 nm
柱溫：22℃
流動相：詳詢銷售代表
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方法說明：該款反相手性色譜柱相比其它的正相方法，采用簡單的反相流動相體系，更為實用方便。峰形對稱，柱效高。藥典要求理論板數按右布洛芬峰計算不低于 2000，右布洛芬峰與左布洛芬峰之間的分離度應大于3.0，此反相方法也完全符合藥典的指標要求。
四、布洛芬的手性對映體正相條件分析
如果想采用正相方法分離布洛芬的對映異構體，菲羅門有以下幾款產品均能很好分離。
A.Chiral MD(2) 5u 250*4.6mm (貨號：FMG-AC5-B01-NFC)
B.Chiral MZ(2) 5u 250*4.6mm (貨號：FMG-AC5-B02-NFC)
上述應用中所含產品訂購信息：
方法一貨號：
FMF-5565-EONU描述：Titank F5?5μ?150×4.6mm
FMF-5564-EONU 描述：Titank F5 3μ 150×4.6mm
方法二貨號:
FMD-RPAC3-YONU描述：Comixsil RPAC 3μm 100×3.0mm
方法三貨號：
FMG-AC5-B03-R 描述：Chiral MJ(2)-RH 5u 250*4.6mm
如需進一步了解，請隨時致電020-22826668聯系公司銷售代表咨詢。